简述巴比妥类药物的主要化学性质

简述巴比妥类药物的主要化学性质

巴比妥类的基本结构有成瘾性，戒断症状，部分属于国家特殊管理的二类精神药品（精Ⅱ）作用：过去镇静催眠，现主要抗癫痫3、排泄速度：酸性尿中解离少，由肾小管再吸收，排泄慢，调节尿液pH可调节排泄速度4、代谢：（巴比妥类的共同特点）（1）5位取代基的氧化，失去活性，苯及饱和烷链代谢慢，作用时间长（2）酰脲水解开环失活（3） N上脱烷基5、巴比妥类药物构效关系记忆层次1：巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。记忆层次2：●C-5上的两个取代基原子总数在4～8之间，大于9出现惊厥；●氮原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，且更易代谢；●2位氧以电子等排体硫取代，解离度增大，脂溶性也增加，易透过血脑屏障，起效很快持续时间很短。巴比妥类同型物将巴比妥类药物-CONH-换成-NH-即得到乙内酰脲类。将乙内酰脲中的-NH-以其电子等排体-O-或-CH2-取代，分别得到恶唑烷酮类和二丁酰亚胺类。